DIGITOXIN: Το πρώτο φάρμακο καρδιάς

Γράφει ο Γιώργος Κιοσές, Φαρμακοποιός – Συγγραφέας

Στο σημερινό μας αφιέρωμα θα γνωρίσουμε την διαδρομή ενός ιστορικού φαρμάκου, της ΔΙΓΙΤΟΞΙΝΗΣ

Είναι ένα από τα πρώτα φάρμακα που χρησιμοποιήθηκαν για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας. Η δράση της βοηθά την καρδιά να πάλλεται ισχυρότερη και με ένα πιο κανονικό ρυθμό.

Η δραστική ουσία διγιτοξίνη προέρχεται από εκχύλισμα του φυτού Digitalis purpurea (foxglove)

Όποιες και αν είναι οι διαμάχες για την αποτελεσματικότητα των βοτάνων στην ιατρική, η διξιτοξίνη υπήρξε ένας από τους στυλοβάτες της ιατρικής πρακτικής.

Τα εκχυλίσματα από το φυτό Digitalis purpurea βοήθησαν την καρδιά αμέτρητων ασθενών στο πέρασμα των αιώνων, αν και ο μηχανισμός δράσης τους στον ανθρώπινο μεταβολισμό μόλις πρόσφατα ανακαλύφθηκε και μαζί μΕ αυτό και η αποδεδειγμένη διαχρονικά ωφελιμότητά της.

Αποδείχθηκε πραγματικά ένα «λουλούδι» για την καρδιά.

Το φυτό αυτό ως βότανο χρησιμοποιείτο ακόμη και στην Αρχαία Ρώμη. Ενώ τον 16ο αιώνα χρησιμοποιήθηκε στην Ιρλανδία, τη Γερμανία και την Αγγλία για διάφορες ιατρικές παθήσεις και κυρίως για την «υδρωπικία», την κατακράτηση υγρών λόγω της καρδιακής ανεπάρκειας.

Το 1785 ο William Withering χρησιμοποιεί το εκχύλισμα της δακτυλίτιδας σε 163 νοσηλευόμενους ασθενείς καταλήγοντας στο συμπέρασμα ότι έχει δράση, η οποία δίνει δύναμη και κινητικότητα στην καρδιά.

Η δραστική ουσία διγιτοξίνη ή δακτυλίτιδα είναι ένα καρδιακό γλυκοσίδιο και απομονώθηκε σε καθαρή μορφή το 1875.

Από το 1888 η φαρμακευτική βιομηχανία Boehringer Monheium προσπάθησε από ένα άλλο φυτό, το Dogbane να απομονώσει ένα άλλο γλυκοσίδιο το Strophantin και να το χρησιμοποιήσει ως νέο φάρμακο για καρδιακά προβλήματα. Το 1912 ο Philip Kraft απομονώνει στο εργαστήριό του μια υδατοδιαλυτή ουσία η οποία ονομάζεται «gitalin» από τα φύλλα του φυτού Digitalis purpurea και αμέσως μετά τον 2ο Παγκόσμιο Πόλεμο η εταιρεία Boehringer Muncheim το παρήγαγε σε μορφή δισκίου, κάνοντας έτσι ευκολότερη την χορήγησή της και έδωσε την εμπορική ονομασία Verodigen. Το Verodigen αποδείχθηκε ότι ήταν ένα μίγμα έξι γλυκοσιδών.

Στο ίδιο φυτό ανακαλύφθηκαν με τις έρευνες και άλλες γλυκοσίδες από εκχυλίσματα διαφόρων ειδών της οικογένειας των φυτών Digitalis.

Το γλυκοσίδιο με την ονομασία «Διγοξίνη» απομονώθηκε από το φυτό για πρώτη φορά πολύ αργότερα, μόλις στα τέλη της δεκαετίας του ’50, το 1957 με την χημική μορφή που έχει σήμερα στα σκευάσματα στα οποία εμπεριέχεται.

Η παραγωγή όμως από τα φύλλα δακτυλίτιδας γίνονται σήμερα με σύγχρονες μεθόδους ανακρυστάλλωσης και μετά από τη χρησιμοποίηση βιοδοκιμασιών.

Όμως η χρήση της ακόμα και σήμερα είναι αντικείμενο ερευνών ως προς την χρησιμότητά της αλλά και τις παρενέργειές της.

Όμως «εκλαϊκευμένα» η επίδρασή της στους μυς της καρδιάς είναι να τους κάνει να εργαστούν με μεγαλύτερο ενθουσιασμό στην άντληση αίματος αυξάνοντας την ένταση στις συσπάσεις στον καρδιακό μυ, εξουδετερώνοντας τις βλαβερές συνέπειες μιας συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Αυτό το επιτυγχάνει η διγοξίνη με την άντληση των συγκεντρώσεων ασβεστίου και νατρίου στο εσωτερικό των κυττάρων.

Τα σκευάσματα με αυτή την δραστική ουσία χρησιμοποιούνται ακόμη και σήμερα, αν και υπάρχουν πλέον πιο σύγχρονα και αποτελεσματικά φάρμακα.

Όμως η δυναμική του φαρμάκου βρίσκει τη θέση του στη θεραπεία καρδιακών παθήσεων ανάμεσα σε καρδιοτονωτικά, αντιυπερτασικά και διουρητικά σκευάσματα της σύγχρονης φαρμακευτικής κυρίως σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια και προβλήματα καρδιακού ρυθμού.

Η προσφορά της διγοξίνης δεν έγκειται μόνο στο ότι αποδείχθηκε χρήσιμο φάρμακο στον τομέα της καρδιολογίας, αλλά και στο ότι η «εξέχουσα» αυτή επιτυχία της έδωσε μεγάλη ώθηση ώστε να ξεκινήσει η σύγχρονη φαρμακολογία, όχι μόνο ως επιστήμη αλλά και ως κοινωνική δύναμη δημιουργώντας τις προϋποθέσεις έρευνας και μελετών για περισσότερα και καλύτερα φάρμακα.